Le XXIe siècle nous a apporté non seulement des progrès techniques, mais aussi de nombreuses découvertes utiles dans divers domaines qui contribuent à sauver et à faciliter la vie des gens. La médecine est célèbre pour de telles découvertes..

Aujourd'hui, une maladie aussi dangereuse que l'ostéoporose, qui conduisait de nombreuses personnes à une invalidité précoce, est corrigée avec succès par les derniers médicaments du groupe des bisphosphonates..

L'ostéoporose en tant que maladie osseuse

L'ostéoporose est une affection pathologique dans laquelle le tissu osseux devient progressivement plus mince et moins dense, ce qui entraîne une diminution de la résistance osseuse et une augmentation de leur tendance à se fracturer..

Le premier stade de la maladie est considéré comme une légère perte de force, appelée ostéopénie, puis il progresse et le squelette devient anormalement fragile, poreux, grâce auquel il est facilement exposé à un stress mécanique et blessé. L'ostéoporose entraîne de fréquentes fractures osseuses, même avec des chutes et des bosses mineures.

Les principaux composants qui composent le squelette, responsables de la solidité osseuse:

Lorsque ces substances sont éliminées, l'équilibre est perturbé et le risque de blessures, telles que des fissures - une fracture de l'os pelvien, augmente; destruction - fracture due à la compression des vertèbres.

Il y a des cas où les patients ne sont pas conscients de la présence de la maladie depuis longtemps. La maladie évolue souvent pendant la période postménopausique chez la femme.

Les signes suivants peuvent indiquer une ostéoporose:

  • douleur constante localisée sur le site de la blessure;
  • scoliose, mauvaise posture;
  • diminution de la croissance;
  • les fractures fréquentes résultant d'un faible impact se produisent principalement dans les côtes, les poignets, le bassin, la colonne vertébrale, les pieds, la coxarthrose;
  • guérison lente des lésions osseuses.

Groupe de médicaments bisphosphonates

Les bisphosphonates sont un groupe de médicaments qui agissent pour prévenir l'amincissement des os. Cette classe de médicaments a reçu le nom en raison de la teneur dans la composition de deux phosphanates. Dans les os, ils arrêtent la dégradation de l'hydroxyapatite, le principal composant minéral des os..

Le principal avantage est l'effet sélectif sûr des médicaments, grâce auquel les ions calcium ne s'accumulent que dans le squelette. Cette capacité détermine l'efficacité de l'utilisation de ce groupe de substances dans le traitement de l'ostéoporose..

Mécanisme d'action des bisphosphonates ou bénéfices du traitement

La formule bisphosphonate est composée de deux composés organiques du phosphore, bénéfiques pour le traitement:

  • Après avoir commencé à prendre les pilules, ces substances pénètrent dans la structure osseuse et interagissent avec le calcium, pendant l'utilisation de médicaments, elles maintiennent l'élément à l'intérieur et contribuent à son accumulation dans les os, augmentant ainsi la force.
  • Pénétrant dans le squelette, les bisphosphanates détruisent la fonctionnalité des ostéoclastes. Dans un état normal, ces cellules sont responsables de la résorption de l'ancienne structure osseuse, et coopèrent avec les ostéoblastes, dont la tâche est de former du nouveau tissu osseux..
  • En état d'ostéoporose, cette relation est interrompue, ce qui fait que le squelette devient poreux, perméable et cassant..
  • Lorsque des bisphosphonates sont utilisés, l'activité de ces derniers diminue, la croissance ralentit et le processus d'autodestruction est accéléré. L'effet de la thérapie est de renforcer les os et de restaurer les zones amincies.

L'activité comparative des bisphosphonates est présentée dans le tableau ci-dessous..

ActivitéLes bisphosphonates
× 1Étidronate (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronate (Skelid)
× 100Pamidronate (Aredia, Aminomax)
× 1000Alendronate (Fosamax, Ostéotab)
× 10000Risédronate (Actonel), ibandronate (Bonviva), zolédronate (Zometa, Aklasta)

Analyses et indications pour la nomination des bisphosphonates

Pour le traitement de l'ostéoporose, les bisphosphonates sont prescrits comme premier et principal remède. En venant au rendez-vous du médecin, il commence à remplir les antécédents médicaux et la première chose qu'il fait est de mener une enquête. Il est important de déterminer la cause de la maladie. Puisqu'une partie de la thérapie est l'élimination du facteur provoquant.

Indications de rendez-vous

L'ostéoporose est généralement causée par:

  • des troubles du tractus gastro-intestinal associés à l'absorption de Ca, une alimentation déséquilibrée, dans laquelle il existe un manque cruel de produits contenant du calcium;
  • manque de vitamine D dans le corps;
  • maladies du système endocrinien et début de la ménopause précoce;
  • faible rapport de masse corporelle ou surpoids, mode de vie sédentaire;
  • défauts squelettiques chroniques et acquis, nécrose du tissu osseux en oncologie;
  • utilisation prolongée de médicaments hormonaux;
  • longue période de récupération après une fracture.

Analyses et recherches

En cas de suspicion d'ostéoporose, les études suivantes sont prescrites:

  • densitométrie - ultrasons ou rayons X;
  • balayage radio-isotopique du squelette;
  • trépanobiopsie - une procédure dans laquelle une particule de tissu osseux est prélevée dans la zone touchée;
  • détermination du taux d'enzymes thyroïdiennes.

En outre, des études sont prescrites pour la nomination de bisphosphonates. Une prise de sang permet d'évaluer le métabolisme calcium-phosphore.

Le sang est prélevé dans une veine, après quoi ils commencent à étudier la liste des paramètres:

  • L'ostéocalcine est la principale substance collagène, dont un niveau élevé indique la présence d'une maladie.
  • Le dépassement du phosphore inorganique indique une violation.
  • Le calcium est l'élément principal du tissu osseux, si son volume est supérieur à la normale, le patient souffre d'hyperparathyroïdie, si le contenu est inférieur, il s'agit d'une manifestation de rachitisme ou d'ostéomalacie.
  • Le marqueur D-Cross Laps indique le volume de substances dégradables, une augmentation du niveau est un signe d'ostéopathie et d'ostéoporose.
  • L'enzyme de la phosphatase alcaline dans une valeur dépassant les indicateurs normatifs indique des troubles osseux.

L'analyse d'urine peut aider à identifier le phosphore inorganique et le DPID. Un excès indique un excès de vitamine D, du rachitisme, des sels rénaux, une fracture. Une diminution indique la présence de processus atrophiques, de lésions secondaires ou d'acromégalie et la nécessité de prendre des bisphosphonates.

L'essence de ces analyses est de déterminer les données sur le métabolisme dans les os, le niveau d'hormones des glandes endocrines dans le sang et d'identifier le volume d'oligo-éléments du tissu osseux dans l'urine du patient..

Le médecin prescrit des tests pour la nomination de bisphosphonates, en fonction des résultats de la densitométrie, des plaintes, des symptômes et des manifestations de la maladie. Les études biochimiques sont l'une des méthodes les plus informatives de diagnostic et de contrôle des effets thérapeutiques..

Types ou classification des bisphosphonates

Il existe deux groupes principaux de bisphosphonates qui agissent différemment sur les ostéoclastes:

  • première génération - sans azote;
  • contenant de l'azote de deuxième génération (nouvelle).

Première génération - sans azote

Ces médicaments sont produits et utilisés sous forme de solutions pour injection intraveineuse et intramusculaire et administration orale, ainsi que sous forme de comprimés. La pharmacologie propose une longue liste d'analogues. Il est recommandé d'accompagner la prise de bisphosphonates avec des complexes avec du calcium, du magnésium et de la vitamine D.

Les comprimés de tiludronate disodique participent à la minéralisation de la structure osseuse, augmentent sa densité et sa résistance. Favorise l'accumulation de phosphore et de calcium, ralentit le travail des ostéoblastes. Le médicament Skelid est disponible sous forme de comprimés, le prix varie de 450 à 600 roubles par paquet.

L'étidronate est principalement utilisé chez les femmes ménopausées, est également utilisé dans le traitement des métastases cancéreuses et aide à restaurer et à maintenir le tissu osseux:

  • Phosphate sous forme de solution. Le coût est d'environ 800 roubles.
  • Ksidiphon - sous la forme d'une solution. Le prix est de 550 à 760 roubles.
  • Ksikrem - sous la forme d'une crème. Le prix varie de 480 à 535 roubles.

L'acide clodronique améliore l'interaction entre le phosphore et le calcium, renforce les os, arrête la dégradation et accélère la régénération:

  • Sindronat - comprimés. Prix ​​de 2000 à 10000 roubles.
  • Capsules de clodronate. Le coût est de 3500 roubles.
  • Diphosphonal - capsules. Prix ​​à partir de 4150 roubles.
  • Bonefos - prix de 4750 à 7500 roubles.

Deuxième génération - contenant de l'azote ou des aminobisphosphonates

Les bisphosphonates modernes diffèrent de leurs prédécesseurs dans la composition suivante.

L'acide ibandronate est le dernier développement publié par l'industrie pharmaceutique il n'y a pas si longtemps:

  • Ibandronate - Teva - 3 comprimés de 150 mg. Coûts à partir de 1590 roubles.
  • Bonviva - 1 seringue avec 3 ml de solution. Coûts à partir de 4960 roubles.
  • Bondronat - 28 comprimés de 50 mg, 1 injection de 2 ml. Coût à partir de 5350 roubles.
  • Acide ibandronique en poudre pour préparations injectables. Coût à partir de 1500 roubles.

L'acide zolédronique se distingue par un effet sélectif qui a un effet sur le tissu osseux, a une propriété antitumorale, cette substance peut être trouvée dans de telles préparations:

  • Zometa - flacons pour injections. Coût 10100 roubles.
  • Zoledronate Teva - par injection. Coût 1190 roubles.
  • Resorba - sous forme d'injections. Coût à partir de 5960 roubles.
  • Aklasta - injections. Coût 3850 roubles.

L'alendronate sodique est un régulateur non stéroïdien du métabolisme osseux, qui assure le bon développement du squelette, analogues:

  • Alendronate - comprimés. Coût de 300 à 500 roubles.
  • Fosamax - en comprimés. Coût à partir de 500 roubles.
  • Tevanat - pilules. Coût à partir de 890 roubles.
  • Osterapar - en comprimés. Coût 380 roubles.

Etudes d'efficacité

Des études ont montré que l'utilisation à long terme de bisphosphonates renforce les os et réduit le risque de fractures.

Ce tableau compare l'efficacité clinique des bisphosphonates dans la prévention des fractures ostéoporotiques..

Recherche cliniqueNombre de patientsBisphosphonate et durée d'administrationRéduire le risque de blessures vertébralesRéduire la probabilité de dommages à d'autres os
VERT-NA (16)2458Risédronate (5 mg / jour) 3 ans4139
VERT-MN (27)1226Risédronate (5 mg / jour) 3 ans4933
FIT I (4)2027Alendronate (5 mg / jour) 2 ans, (10 mg / jour) 1 an4720
FIT II (10)4272Alendronate (5 mg / jour) 2 ans, (10 mg / jour) 1 an4412
OS (8, 26)2946Ibandronate, 3 ans6260

Médicament dénosumab

Le denosumab est un médicament entièrement composé d'anticorps humains (IgG2) et est utilisé à la place des bisphosphonates. Le mécanisme d'action de cette substance est la capacité d'inhiber la fonctionnalité des ostéoclastes, qui détruisent l'ancienne structure des os..

Préparations à base de denosumab:

  • Il rend le squelette plus fort, augmente la densité, protégeant ainsi les os des fractures. Produit sous le nom de Prolia, dans l'État de Porto Rico, le coût moyen du médicament en Russie est de 15580 roubles.
  • Le traitement est effectué en injectant une solution sous la peau dans la cuisse et l'abdomen, le cours est une fois tous les six mois.
  • Il est utilisé lorsqu'il existe un risque élevé de fractures, dans les cas où l'utilisation d'autres moyens est impossible..

Instructions pour l'utilisation des bisphosphonates

Il n'y a pas de règles spéciales pour la prise de bisphosphonates, il y a des directives générales qui doivent être suivies. Sinon, le résultat du traitement obtenu peut différer de celui attendu, et il existe également un risque de réactions indésirables dans le corps..

Selon les instructions officielles, les bisphosphonates doivent être utilisés comme suit:

  • Les bisphosphonates doivent être consommés à jeun, au plus tard une demi-heure avant les repas..
  • Afin d'éviter d'éventuels dommages aux muqueuses de l'estomac, pendant un certain temps après la prise du médicament, il est nécessaire d'être en position horizontale, le non-respect de cette condition entraînera un reflux.
  • Boire le médicament avec beaucoup d'eau.
  • Un technicien qualifié doit administrer des injections de solutions de bisphosphonates.

Pour des instructions plus détaillées sur les bisphosphonates, vous pouvez vous renseigner auprès de votre médecin, les règles générales de prise sont également énoncées dans les instructions du médicament..

Contre-indications

Des contre-indications existent pour tous les médicaments, les bisphosphonates ne font pas exception, vous devez abandonner l'utilisation des bisphosphonates ou faire attention à leur utilisation dans les cas suivants:

  • exacerbation des maladies gastro-intestinales, prédisposition à l'apparition d'une gastrite;
  • la période de grossesse et d'allaitement et l'enfance et l'adolescence;
  • insuffisance rénale;
  • dysfonctionnement du duodénum, ​​ulcère de l'estomac;
  • dysfonctionnement de la déglutition, perturbations de la perméabilité de l'œsophage;
  • faible taux de calcium sanguin;
  • manque de vitamine D dans le corps.

Effets secondaires

Les effets nocifs des bisphosphonates sur le corps du patient ou les effets secondaires comprennent:

  • inflammation de la muqueuse gastrique et saignement dans le tractus gastro-intestinal, irritation du duodénum;
  • nausées et vomissements, douleurs abdominales, ballonnements et gaz, constipation;
  • migraine et douleurs musculaires et articulaires;
  • insuffisance rénale et hépatique aiguë;
  • une diminution de la teneur en calcium dans le sang;
  • réactions allergiques.

Compatibilité avec d'autres substances

Compatibilité des bisphosphonates avec les médicaments:

  • Les pilules anti-inflammatoires non hormonales augmentent le risque d'irritation et de saignement gastro-intestinaux.
  • Les diurétiques de l'anse peuvent entraîner de faibles taux sanguins de magnésium et de calcium.
  • Les aminosides augmentent les effets toxiques sur le foie et les reins.
  • Les produits alcoolisés en association avec des bisphosphonates menacent le développement de complications.

Traitement de l'ostéoporose sans bisphosphonates

L'objectif principal du traitement de l'ostéoporose est de réduire la destruction du tissu osseux et d'améliorer sa récupération:

  • Pour le traitement, les médicaments hormonaux, les complexes vitaminiques et minéraux, la calcitonine est utilisée.
  • Pour augmenter la croissance de la structure osseuse, les bioflavonoïdes, le calcium D3, le strontium et les composés fluorés sont recommandés. Bloquer la destruction du squelette calcitonine et œstrogènes.
  • Les médicaments hormonaux sont sélectionnés sur une base individuelle, en tenant compte du sexe, de l'âge et des caractéristiques du patient.
  • Comme mesures de soutien supplémentaires, des exercices thérapeutiques et un régime alimentaire spécial sont prescrits, y compris des aliments contenant du calcium, du phosphore, de la vitamine D.

Dr Myasnikov sur les biophosphonates

Le Dr Alexander Myasnikov confirme l'efficacité des bisphosphonates dans le traitement de l'ostéoporose et conseille leur utilisation en cas de maladie. Ils aident à renforcer les os, inhibent leur destruction, mais il est nécessaire de soutenir le traitement avec l'utilisation de calcium sous forme de comprimés, ainsi qu'avec de la nourriture.

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La description

Un inhibiteur de la résorption osseuse dans les néoplasmes malins et les métastases osseuses. Le médicament réduit également l'incidence des métastases osseuses dans le cancer du sein. Il appartient au groupe des bisphosphonates et est analogue au pyrophosphate naturel. Action sélective en raison de la forte affinité des bisphosphonates pour les composants minéraux osseux.
Supprime l'activité des ostéoclastes en diminuant la résorption osseuse médiée par les ostéoclastes. Les mécanismes exacts de ce processus ne sont pas entièrement compris. En cas d'hypercalcémie, il réduit les taux élevés de calcium plasmatique et diminue l'excrétion urinaire de calcium et d'hydroxyproline.
Dans les études in vitro, les bisphosphonates inhibent la précipitation du phosphate de calcium, bloquent sa transformation en hydroxyapatite, retardent l'agrégation des cristaux d'apatite avec la formation de cristaux plus gros et accélèrent la dissolution inverse de ces cristaux.
Dans des expériences in vivo, l'acide clodronique empêche la destruction osseuse causée par le blocage de la fonction des gonades et des processus tumoraux. L'acide clodronique inhibe également la résorption osseuse dans l'ostéodystrophie rénale expérimentale.
Le clodronate réduit le risque de fractures osseuses chez les patientes atteintes d'un cancer du sein et d'un myélome multiple.
Bonefos réduit l'incidence des métastases osseuses dans le cancer du sein primitif.

Après administration orale, l'absorption est d'environ 2%. Après avoir pris une dose unique, la C max de la substance active dans le plasma sanguin est atteinte au bout de 30 minutes. En raison de la forte affinité de l'acide clodronique pour le calcium et les autres cations bivalents, son absorption est considérablement réduite lorsque le médicament est pris avec des aliments ou des médicaments contenant des cations bivalents.
Distribution
La liaison aux protéines sanguines est faible. La teneur en acide clodronique dans les os est de 20% de la dose absorbée par le tractus gastro-intestinal.
Retrait
T 1/2 dans la phase de distribution est de 2 heures. Dans la phase d'élimination, l'excrétion du corps est extrêmement lente en raison du degré élevé de liaison de l'acide clodronique au tissu osseux. Il est excrété du corps principalement par les reins sans changement. Environ 80% de l'acide clodronique est détecté dans l'urine dans les 2-3 jours suivant la prise du médicament.
La T 1/2 d'acide clodronique des os est très longue - jusqu'à plusieurs années.

?? traitement de l'ostéolyse avec métastases de tumeurs malignes dans l'os et myélome multiple (myélome multiple);
?? hypercalcémie due à des tumeurs malignes;
?? réduction de l'incidence des métastases osseuses dans le cancer du sein primitif.

Pendant le traitement par Bonefos, une quantité adéquate de liquide doit être prise.
En cas d'hypercalcémie causée par des tumeurs malignes, le médicament est prescrit en perfusion intraveineuse à une dose de 300 mg / jour. Pour préparer une solution pour perfusion, le contenu d'une ampoule est dilué avec 500 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou de solution de glucose à 5%. La solution préparée doit être injectée dans les 2 heures. Le médicament est administré tous les jours jusqu'à ce que le taux normal de calcium dans le plasma sanguin soit atteint (en moyenne dans les 5 jours). La perfusion IV n'est pas recommandée pendant plus de 7 jours consécutifs.
En cas d'insuffisance rénale, la dose du médicament doit être ajustée conformément aux recommandations suivantes:

Grade d'insuffisance rénaleClairance de la créatinine (ml / min)Réduction de dose (%)
Facile50-8025
Modérer12 à 5025-50
Lourdmoins de 1250

Après normalisation des taux de calcium sérique, le médicament est administré par voie orale à une dose d'entretien de 1,6 g / jour..
Lors de la prescription de Bonefos par voie orale pour le traitement de l'hypercalcémie, il est recommandé de débuter le traitement par des doses élevées de 2,4 à 3,2 g / jour, en fonction de la réponse individuelle du patient, avec une transition progressive vers une dose d'entretien de 1,6 mg / jour..
Avec les modifications ostéolytiques des os causées par des néoplasmes malins, sans hypercalcémie, le schéma posologique est défini individuellement. La dose initiale recommandée pour l'administration orale est de 1,6 g / jour. Vous pouvez augmenter la dose si nécessaire. La dose maximale est de 3,6 g / jour. Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, lors de la prise du médicament par voie orale, il n'est pas recommandé de dépasser une dose de 1,6 g / jour.
Le médicament à une dose de 1,6 g doit être pris 1 fois / jour. La dose quotidienne la plus élevée est divisée en 2 doses.
Les gélules doivent être avalées sans être mâchées. Il est recommandé de prendre le médicament le matin à jeun avec un verre d'eau. Après avoir pris le médicament pendant 1 heure, vous devez vous abstenir de manger ou de boire (à l'exception de l'eau). Si nécessaire, la deuxième dose du médicament doit être prise entre les repas, 2 heures après et 1 heure avant de manger ou de boire (à l'exception de l'eau) et de prendre d'autres médicaments..
Bonefos ne doit pas être pris avec du lait, des aliments ou des préparations contenant du calcium ou d’autres cations bivalents, car ils interfèrent avec l'absorption de l'acide clodronique.

Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques.
Du côté de l'équilibre eau-électrolyte: une hypocalcémie asymptomatique est possible; rarement - hypocalcémie, accompagnée de manifestations cliniques.
Du système endocrinien: une augmentation du taux d'hormone parathyroïdienne dans le plasma sanguin est possible.
À partir du système urinaire: il est possible d'augmenter le niveau de créatinine dans le sérum sanguin, protéinurie; après une administration rapide du médicament, une insuffisance rénale aiguë peut se développer.
Autres: des réactions d'hypersensibilité sont possibles; chez les patients souffrant d'asthme bronchique, avec hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique - dysfonctionnement respiratoire, bronchospasme.

?? insuffisance rénale sévère;
?? grossesse;
?? lactation (allaitement);
?? traitement concomitant avec d'autres bisphosphonates;
?? hypersensibilité au médicament, aux autres bisphosphonates.
Le médicament n'est pas prescrit aux enfants en raison du manque d'expérience clinique dans son utilisation..

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement) en raison du manque actuel de données sur l'effet de Bonefos sur la fonction reproductrice et le développement fœtal..

Il est particulièrement important de garantir une hydratation suffisante du corps lors de l'utilisation de Bonefos en perfusion intraveineuse, ainsi que pour les patients souffrant d'hypercalcémie et d'insuffisance rénale..
Bonefos doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance rénale..
Avec l'administration intraveineuse de Bonefos à des doses nettement supérieures à celles recommandées, des lésions rénales sévères peuvent se développer, en particulier avec un débit de perfusion excessivement élevé.
Contrôle des paramètres de laboratoire
Pendant la période de traitement, la fonction rénale, les taux sériques de calcium, de phosphore et de magnésium doivent être surveillés.

Symptômes: lors de l'administration intraveineuse d'acide clodronique à fortes doses, une augmentation des taux de créatinine sérique et une insuffisance rénale ont été observées..
Traitement: une thérapie symptomatique est effectuée. Fournit une hydratation adéquate, surveille la fonction rénale et les taux de calcium sérique..

Avec l'utilisation simultanée de Bonefos avec des AINS, le plus souvent avec le diclofénac, il y a eu des cas d'insuffisance rénale.
Avec l'utilisation simultanée de Bonefos et de phosphate d'estramustine, la teneur de ce dernier dans le sérum sanguin diminue.
L'acide clodronique forme des complexes difficilement solubles avec les cations divalents. Par conséquent, avec l'utilisation simultanée de Bonefos avec des aliments ou des préparations contenant des cations bivalents (y compris des antiacides, des préparations de fer), il y a une diminution significative de la biodisponibilité de l'acide clodronique.
Avec l'utilisation simultanée de Bonefos avec des aminosides, le risque d'hypocalcémie prolongée augmente (l'association doit être prescrite avec prudence).

Les meilleurs bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose: composition et forme de libération, mode d'emploi, prix

Les bisphosphonates sont couramment utilisés pour traiter l'ostéoporose. Ces médicaments visent à réduire la densité osseuse et à prévenir la perte de calcium. Ces médicaments ne peuvent être utilisés que selon les directives d'un médecin, en respectant strictement le schéma thérapeutique recommandé. Un traitement correct vous permet de restaurer le tissu osseux en peu de temps.

Que sont les bisphosphonates?

Bisphosphonates - substituts artificiels de composés chimiques naturels qui améliorent le renforcement du tissu osseux

Les bisphosphonates sont un groupe de médicaments dont l'action vise à réduire la progression de la perte osseuse et de la masse osseuse. Dans leur structure, ils ressemblent à des minéraux naturels impliqués dans les processus du métabolisme osseux. Lors de l'utilisation de bisphosphonates, la destruction osseuse est réduite.

Le groupe de ces médicaments convient non seulement au traitement de l'ostéoporose, mais également à sa prévention. En outre, des médicaments sont utilisés dans le traitement d'autres processus pathologiques dans le tissu osseux. Les bisphosphonates sont divisés en 2 catégories: contenant de l'azote et sans azote..

Composition et forme de libération

La composition des médicaments dépend de leur classe. Ceux contenant de l'azote comprennent les composants suivants:

  • Alendronate de sodium. Vise à corriger le métabolisme osseux.
  • Acide zolédronique. Il est utilisé dans le traitement des processus oncologiques et empêche également la destruction des os.
  • Acide ibandronique. Empêche le développement de l'hypercalcémie.
  • Ibandronate de sodium. Destiné à prévenir les processus destructeurs dans le tissu osseux.

Les bisphosphonates sans azote contiennent les substances suivantes:

  • Clodronate. Utilisé dans le traitement des métastases osseuses et prévient également l'hypercalcémie.
  • Etidronate. Utilisé dans le traitement des néoplasmes malins et de la maladie de Paget.
  • Tiludronate de sodium. Destiné à minéraliser et renforcer les os.

Les bisphosphonates sont disponibles sous forme de comprimés pour administration orale et de solution injectable..

Propriétés pharmacologiques

Les préparations de bisphosphonates visent à stabiliser l'état du squelette dans les processus pathologiques qui s'accompagnent d'une diminution de la résistance osseuse.

Les médicaments aident à retenir le calcium et le phosphore dans les os et les empêchent également de s'amincir. Le mécanisme d'action est dû à l'effet sur les ostéoclastes. Les bisphosphonates inhibent leur croissance et déclenchent le processus d'autodestruction.

Les bisphosphonates sont utilisés dans le traitement du cancer. Ils empêchent la croissance des métastases et stabilisent également l'état du patient. Lorsqu'ils sont utilisés régulièrement, ils ont les effets suivants:

  • Contribuer à l'élimination du syndrome douloureux.
  • Empêche la propagation des métastases.
  • Éliminer la calcémie.

Indications pour l'utilisation

Les symptômes de l'ostéoporose n'apparaissent le plus souvent pas, les gens peuvent vivre de nombreuses années sans savoir que de tels processus se produisent dans leur corps

Les bisphosphonates sont utilisés pour de nombreuses conditions pathologiques. Ceux-ci inclus:

  • Ostéoporose.
  • Ostéopénie de tout type.
  • Maladie de Paget.
  • À des fins prophylactiques avec probabilité de fractures.
  • Traitement et prévention des métastases osseuses.
  • Réduction des symptômes aux stades initiaux des lésions osseuses dans le cancer.
  • Thérapie des néoplasmes malins eux-mêmes.
  • Hypogonadisme chez les femmes.

Dans la plupart des cas, les biophosphonates sont utilisés dans le cadre d'une thérapie complexe. Cela vous permet d'obtenir les meilleurs résultats en peu de temps..

Contre-indications et restrictions

La présence de contre-indications dépend du médicament spécifique pris.Par conséquent, avant de commencer le traitement, vous devez lire attentivement les instructions d'utilisation. Les contre-indications courantes comprennent:

  • Augmentation des niveaux de calcium dans le corps.
  • Hypersensibilité ou intolérance individuelle aux substances qui composent.
  • Grossesse à tout moment et pendant l'allaitement.
  • Dysfonctionnement hépatique sévère.
  • Ulcère de l'estomac ou duodénal au stade aigu.
  • Pathologies de la glande mammaire.
  • Maladies du système hématopoïétique associées au risque de caillots sanguins.
  • Enfants jusqu'à 14 ans.

En cas de maladie rénale, l'utilisation de médicaments est autorisée, mais uniquement avec prudence. En présence de maladies chroniques, ainsi que dans la vieillesse, vous devez consulter régulièrement votre médecin et surveiller attentivement votre propre état.

Effets secondaires

Lors de l'utilisation de ces médicaments, les effets secondaires suivants peuvent survenir:

  • Réactions allergiques.
  • États dépressifs, troubles du sommeil.
  • Abaisser la tension artérielle.
  • Anomalies de la fréquence cardiaque.
  • Douleur dans l'abdomen.
  • Nausées Vomissements.
  • L'apparition de crampes musculaires.
  • Nécrose osseuse.
  • Fièvre, frissons (principalement avec injection).

Interaction avec les drogues et l'alcool

L'alcool et les médicaments ont le plus souvent un effet négatif sur le corps.

L'interaction avec d'autres drogues et l'alcool est individuelle pour chaque médicament. Les éléments suivants sont courants:

  • Incompatible avec d'autres préparations injectables contenant du calcium.
  • Les AINS, lorsqu'ils sont utilisés simultanément, aggravent l'irritation de la muqueuse de l'estomac.
  • La ranitidine améliore l'absorption des bisphosphonates.
  • L'alcool augmente l'effet toxique sur le corps.

Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'informer le médecin traitant de la prise de tout médicament supplémentaire..

Surdosage

Lors de l'utilisation de doses élevées, les symptômes suivants peuvent apparaître:

  • Nausées Vomissements.
  • Troubles du tractus gastro-intestinal, se manifestant par la diarrhée.
  • Douleur à l'estomac.
  • Maux de tête et vertiges.

Si des symptômes de surdosage apparaissent, vous devez prendre du charbon actif et arrêter d'utiliser le médicament.

Instructions d'utilisation dans l'ostéoporose

Il est strictement interdit de prendre seul des médicaments du groupe des bisphosphonates. Seul un spécialiste peut sélectionner un cours de thérapie et contrôler son cours. Ces médicaments sont mal absorbés dans le tube digestif, c'est pourquoi il est recommandé de les consommer avant les repas. Il convient de garder à l'esprit que les bisphosphonates ont un effet négatif sur le tractus gastro-intestinal..

Pour une meilleure efficacité, les médicaments sont pris en association avec du calcium et de la vitamine D. La posologie de chaque médicament est choisie par un spécialiste. Il prend en compte le stade de l'ostéoporose, l'âge du patient et son état général. La posologie dépend également du type de médicament, car la teneur en ingrédients actifs peut varier. Par conséquent, il est impossible de dire sans équivoque la quantité de médicament à prendre..

Les suppléments de calcium doivent être pris 3 heures après l'utilisation des bisphosphonates. La durée du traitement ne doit pas être excessivement longue, car cela augmente considérablement la probabilité d'effets négatifs.

Prix ​​et analogues

Le coût des bisphosphonates peut varier de 700 à 9000 roubles. Une telle différence est due à la composition et au type de médicament. Les bisphosphonates sans azote sont moins chers que ceux qui contiennent de l'azote. Le médicament le plus populaire sans azote est le Klobir, son coût moyen est de 3000 roubles. Les médicaments suivants sont analogues:

Leur coût est légèrement inférieur, tandis que le principe de fonctionnement est identique. Parmi les préparations contenant de l'azote, Bondronat est particulièrement recherché, son coût est de 7 000 roubles. Ses analogues sont:

Seul un spécialiste peut sélectionner un outil similaire. Les contre-indications et les effets secondaires peuvent différer, l'automédication n'est donc strictement pas recommandée.

Meilleurs bisphosphonates pour l'ostéoporose

Beaucoup de gens se demandent quels médicaments sont les meilleurs pour traiter l'ostéoporose. Les plus populaires d'entre eux seront décrits ci-dessous..

Alendronate

Les comprimés ne doivent pas être mâchés ni sucés.

L'ingrédient actif est l'acide alendronique. Disponible uniquement sous forme de tablette.

La prise de ce médicament vise à restaurer et à former un tissu osseux sain, tandis que sa structure histologique reste naturelle. Favorise la régulation du métabolisme calcium-phosphore. Cela augmente la minéralisation et la densité osseuses..

Il est utilisé non seulement pour l'ostéoporose, mais également pour la maladie de Paget et dans le contexte d'une utilisation à long terme de glucocorticostéroïdes. A les contre-indications suivantes:

  • Hypersensibilité aux composants.
  • Période de grossesse et d'allaitement.
  • L'insuffisance rénale chronique.
  • S'il est impossible de maintenir indépendamment une position assise et verticale du corps.

Dans la plupart des cas, le médicament est facilement toléré, mais parmi les effets secondaires figurent une possible perturbation du fonctionnement du tractus gastro-intestinal, des réactions allergiques et des maux de tête.

La posologie est choisie individuellement, la dose moyenne du médicament est de 40 mg par jour. Le coût moyen est de 500 roubles.

Risédronate

Le médicament est disponible sous forme de comprimés. Il est recommandé aux femmes souffrant d'ostéoporose causée par des changements hormonaux dans le corps. Les hommes prennent pour réduire le risque de fractures osseuses.

Il est efficacement utilisé dans la prévention de l'ostéoporose. Dans ce cas, la posologie doit être minimale..

Zolédronate

Favorise les effets sur le processus métabolique dans le tissu osseux. Il est largement utilisé non seulement dans le traitement de l'ostéoporose, mais également dans le traitement du cancer.

Le mécanisme d'action n'est pas encore entièrement compris, mais les résultats de la recherche ont confirmé que l'acide zolédronique augmente la résistance osseuse et augmente la minéralisation osseuse. Lors du traitement des métastases, il est possible d'obtenir un effet thérapeutique positif dans un laps de temps relativement court. Les contre-indications sont les suivantes:

  • Hypersensibilité et intolérance individuelle aux composants qui composent.
  • Dysfonction rénale grave.
  • Insuffisance hépatique.
  • Période de grossesse et d'allaitement.

La liste des effets secondaires est standard pour ce groupe de médicaments. Si des symptômes négatifs apparaissent, le médicament doit être annulé.

Le médicament peut être administré par voie intramusculaire, intraveineuse et goutte à goutte. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, le risque d'effets secondaires tels que frissons et fièvre augmente.

Dénosumab (Prolia)

En raison de sa pharmacocinétique unique, le denosumab présente certains avantages par rapport aux autres médicaments utilisés dans le traitement de l'ostéoporose

Le médicament est produit sous la forme d'une solution pour administration sous-cutanée. L'action vise à arrêter les processus destructeurs dans le tissu osseux. Le médicament est hautement absorbé.

La prise du médicament vise à restaurer la structure des os, en augmentant leur force et leur minéralisation. Recommandé pour les femmes pendant la ménopause comme prévention de l'ostéoporose. À des fins préventives, le cours est court, tandis que la posologie reste minimale.

Le médicament n'a pratiquement aucune contre-indication. Il est interdit uniquement avec une teneur élevée en calcium dans le sang et une intolérance individuelle aux composants. Il est autorisé avec prudence chez les femmes enceintes et allaitantes, dans l'enfance, ainsi qu'en cas de violations du fonctionnement du foie et des reins.

Les effets secondaires sont extrêmement rares. Dans la plupart des cas, ils se manifestent par des réactions allergiques et des troubles mineurs du tractus gastro-intestinal. Après l'arrêt du médicament, tous les effets secondaires disparaissent d'eux-mêmes et ne nécessitent pas de traitement supplémentaire.

Tériparatide (Forsteo)

Contient des acides aminés d'hormones parathyroïdiennes. Il vise à normaliser les processus métaboliques dans les os et le cartilage. Il aide également à réguler les niveaux de calcium et de phosphore dans les os. Accélère l'excrétion du phosphate par les reins.

Lors de l'utilisation de ce médicament, la minéralisation osseuse augmente, ce qui améliore leur résistance. Par conséquent, le médicament est largement utilisé comme mesure préventive des fractures liées à l'ostéoporose..

Si l'ostéoporose est absente, ce médicament n'est pas utilisé pour prévenir son apparition, car cela peut augmenter la probabilité de développer un sarcome osseux..

Il n'est pas recommandé de prendre en association avec des préparations de vitamine D. La posologie et la durée d'administration sont individuelles dans chaque cas. Le schéma thérapeutique est sélectionné par un spécialiste après toutes les mesures diagnostiques nécessaires. Si des effets secondaires apparaissent et qu'il n'y a pas d'effet thérapeutique, le médicament est complètement annulé.

Les bisphosphonates

Les tumeurs malignes entraînent souvent des lésions osseuses. En règle générale, nous parlons de métastases - le dépistage des cellules tumorales à partir du site de localisation primaire et leur propagation dans tout le corps avec l'émergence de nouveaux foyers.

Le plus souvent, le cancer du sein et de la prostate métastase à l'os. En outre, les métastases osseuses peuvent être dans le cancer du rein, la glande thyroïde et les néoplasmes malins du poumon. La plus grande destruction est observée dans le myélome. Afin de comprendre comment les métastases agissent sur les os, parlons d'abord du tissu osseux sain..

Le tissu osseux est un type de tissu conjonctif. Tout au long de la vie, il subit des changements cycliques - la formation osseuse est remplacée par une résorption (destruction du tissu osseux). Ce processus s'appelle le remodelage. Il se déroule en plusieurs étapes:

  • Résorption. Le tissu osseux contient des cellules spéciales appelées ostéoclastes. Leur rôle principal est de libérer des substances qui détruisent le squelette minéral de l'os, le conduisant à l'érosion. En temps normal, ces cellules sont dans un état «dormant», mais en phase de résorption, elles sont activées par des molécules spéciales produites par des précurseurs d'ostéoblastes et commencent à faire leur travail.
  • Inversion. Au cours de cette phase, les cellules mononucléées retirent tous les tissus détruits, préparant le site pour la reconstruction..
  • Récupération. La restauration de la matrice minérale osseuse est due à l'action d'autres cellules - les ostéoblastes, qui synthétisent les substances organiques qui composent la matrice osseuse.
  • Un état de repos. Au repos, le tissu osseux présente une activité cellulaire nulle ou minime. Les principaux processus biochimiques "attendent" un nouveau cycle de remodelage.

Le point principal de la formation de métastases osseuses est la violation du processus de remodelage. Les cellules cancéreuses sécrètent des substances qui stimulent à la fois les ostéoclastes et les ostéoblastes. Ainsi, une résorption se produit et, en même temps, une croissance anormale du tissu osseux se produit.
Les principales manifestations des métastases osseuses sont:

  • Douleur.
  • Fractures pathologiques survenant sans contrainte mécanique grave.
  • Compression de la moelle épinière, qui peut être causée par la compression des racines nerveuses par des masses tumorales ou des fragments osseux formés à la suite d'une fracture pathologique.
  • L'hypercalcémie est une augmentation du taux de calcium dans le sang, dans laquelle un complexe de symptômes pathologiques se développe, par exemple une intoxication ou une violation du système de coagulation sanguine. Dans certains cas, l'hypercalcémie peut être mortelle.

Pour le traitement des métastases osseuses, une approche intégrée est utilisée, y compris des méthodes d'exposition antitumorales, par exemple, chimiothérapie, thérapie ciblée, radiothérapie, opérations palliatives. Dans le cadre du traitement pathogénique, des bisphosphonates sont utilisés.

Bisphosphonates pour les dommages osseux

Les bisphosphonates sont des médicaments qui affectent le métabolisme osseux. En termes de structure chimique, ils sont similaires aux phosphates inorganiques naturels. Ils ont une forte affinité pour les ions calcium, grâce à laquelle ils pénètrent profondément dans le tissu osseux.

Le mécanisme de leur action est basé sur l'inhibition du développement et de l'activité vitale des ostéoclastes, qui se réalise de plusieurs manières à la fois:

  • Effet direct sur les ostéoclastes, en raison de quoi ils perdent leur capacité à résorber le tissu osseux, voire meurent.
  • Agit sur les cellules précurseurs des ostéoclastes, empêchant leur développement et leur différenciation.
  • Ils ont un effet sur les ostéoblastes, grâce auquel la production de facteur de stimulation des ostéoclastes diminue.

De plus, il est prouvé que les bisphosphonates réduisent le volume de la tumeur. Pourquoi cela se produit n'est pas tout à fait clair. On suppose qu'en raison d'une diminution de la résorption, la tumeur ne reçoit pas une quantité suffisante de facteurs de croissance et de cytokines, qui sont contenus dans le tissu osseux..

Classification des bisphosphonates

Dans la pratique médicale, 8 composés bisphosphonates sont utilisés, qui, selon la structure chimique, sont divisés en trois groupes:

  • Bisphosphonates sans azote. Ce sont des médicaments de première génération. Ceux-ci comprennent le clodronate, le tiludronate et l'étidronate.
  • Bisphosphonates contenant de l'azote. Ce sont des médicaments de deuxième génération. Cela comprend le pamidronate, le risédronate et l'alendronate.
  • Et enfin, les médicaments de la dernière, troisième génération. Ce sont des bisphosphonates contenant des amino. Ceux-ci incluent l'acide zolédronique et l'ibandronate.

Clodronate

Le clodronate appartient à la première génération de bisphosphonates. Il se présente sous une forme pour administration orale ainsi que pour perfusion intraveineuse. L'inconvénient de l'administration orale est une mauvaise absorption par l'estomac.

Pamidronate

Le pamidronate est un bisphosphonate de deuxième génération. Il diffère du premier en ce qu'il a un atome d'azote dans la formule. Pour cette raison, il peut supprimer le processus de réarrangement des protéines dans les ostéoclastes, ce qui conduit finalement à leur mort par apoptose. Ce médicament est utilisé pour traiter les métastases ostéolytiques, qui sont courantes dans le myélome multiple et le cancer du sein..

Le problème avec son utilisation est que l'efficacité maximale dans le traitement de l'hypercalcémie nécessite la nomination de doses élevées du médicament. Cependant, cela s'accompagne de risques élevés d'effets toxiques du système digestif. De plus, l'efficacité du pamindronate est réduite chez les patients atteints de PTHrP circulatoire (une protéine qui se forme pendant l'ostéolyse)

Le pamidronate est administré par perfusion intraveineuse. Une dose unique est de 60 à 90 mg. La durée de la perfusion est de 4 heures. Le médicament est utilisé toutes les trois semaines..

Ibandronate

L'ibandronate appartient à la troisième génération de bisphosphonates et contient déjà 2 molécules d'azote. Il est plus efficace chez les patients présentant des taux élevés de PTHrP, entraîne moins de complications et ne présente aucune néphrotoxicité. Il est utilisé une fois toutes les 4 semaines sous forme de perfusions intraveineuses de 15 minutes.

Acide zolédronique

L'acide zolédronique appartient aux médicaments de troisième génération. Il contient 2 atomes d'azote dans des positions opposées. Cette caractéristique structurelle lui permet non seulement d'avoir un effet anti-ostéolytique, mais également d'affecter négativement la tumeur maligne elle-même. En particulier, l'acide zolédronique a un effet anti-angiogénique, inhibant la croissance des cellules endothéliales, perturbant ainsi l'apport sanguin au néoplasme, ce qui conduit à une inhibition de sa croissance..

Le médicament est administré par voie intraveineuse à une dose de 4 mg. La perfusion dure 15 minutes. Taux de fréquence d'application - une fois toutes les 3-4 semaines. Pendant la durée du traitement, il est nécessaire de prendre de la vitamine D et du calcium, en raison du risque d'hypocalcémie transitoire.

Utilisation de bisphosphonates pour les métastases osseuses

L'utilisation de bisphosphonates pour les métastases osseuses est devenue la référence en matière de traitement. Ces médicaments sont efficaces pendant environ 2 à 3 ans et, après le développement d'une résistance, ils sont remplacés par un traitement ciblé avec le denosumab.

Le traitement est démarré après avoir déterminé les métastases osseuses à l'aide d'études radiographiques. La scintigraphie n'est pas adaptée à la détection des métastases ostéolytiques.

Utilisation de bisphosphonates pour l'ostéoporose

L'ostéoporose est une maladie chronique caractérisée par une diminution de la masse osseuse. En conséquence, la densité osseuse diminue et le risque de fractures pathologiques augmente. Cette pathologie est plus typique chez les femmes pendant la ménopause, mais survient également chez les hommes plus âgés..

Pour traiter la maladie, une approche intégrée est utilisée, comprenant un régime spécial, des exercices de physiothérapie. La pharmacothérapie est également utilisée chez les personnes à haut risque de développer des fractures pathologiques. Les médicaments préviennent la perte osseuse, ce qui a été démontré dans les essais cliniques. Les plus efficaces à cet égard sont l'alendronate, l'acide zolédronique et l'acide risédronique..

Hypercalcémie et bisphosphonates

Jusqu'à récemment, l'hypercalcémie (augmentation du taux de calcium sanguin) était l'une des complications potentiellement mortelles les plus courantes des métastases osseuses. À la fin du 20e siècle, environ 20% des patientes atteintes d'un cancer du sein métastatique souffraient de cette maladie. Cependant, en raison de l'utilisation de bisphosphonates, l'incidence de ces complications a considérablement diminué..

Il existe deux mécanismes pour le développement de l'hypercalcémie:

  1. La première est basée sur le fait que les métastases osseuses conduisent à une ostéolyse, dans laquelle le calcium du tissu osseux détruit pénètre dans le sang. Cette voie est mise en œuvre dans le myélome multiple et les métastases du cancer du sein.
  2. Le second mécanisme n'est pas associé aux métastases osseuses, mais il est mis en œuvre en stimulant la résorption calcique sous l'action de protéines analogues aux hormones parathyroïdiennes, qui peuvent être sécrétées par des foyers tumoraux extra-osseux.

L'hypercalcémie entraîne une insuffisance rénale, raison pour laquelle une grande quantité de liquide est excrétée dans l'urine. En conséquence, une déshydratation se produit, la fonction rénale s'aggrave, le calcium n'est pas excrété et la situation se referme dans un cercle vicieux..

Dans le tableau clinique, les symptômes suivants sont notés:

  • Troubles du système cardiovasculaire - diminution de la pression artérielle, arythmies et autres troubles cardiaques.
  • Violation du tractus gastro-intestinal - nausées et vomissements, transpiration d'appétit, pancréatite.
  • Conscience altérée, léthargie, stupeur et même coma.

Les principaux points du traitement de l'hypercalcémie sont la reconstitution hydrique, l'augmentation de l'excrétion de calcium et le blocage de la résorption osseuse par la tumeur. C'est au dernier moment que l'action des bisphosphonates est dirigée. Actuellement, il est recommandé de les prescrire à tous les patients présentant des métastases osseuses identifiées..

Effets secondaires des bisphosphonates

Lors du traitement par bisphosphonates, les effets indésirables suivants peuvent survenir:

  • Symptômes dyspeptiques - nausées, douleurs abdominales, flatulences.
  • Augmentation de la température corporelle, accompagnée de douleurs musculaires.
  • Hypocalcémie transitoire - une diminution du taux de calcium dans le sang.
  • Maux de tête.
  • La peau qui gratte.
  • Téméraire.
  • L'apparition de sang dans l'urine.

L'ostéonécrose aseptique de la mâchoire est une complication assez rare mais en même temps sévère. Le plus souvent, cela se produit après des procédures dentaires. À cet égard, il est recommandé de reporter le début du traitement par bisphosphonates jusqu'à ce que la cavité buccale soit désinfectée et que la membrane muqueuse guérisse..

Il Est Important De Savoir Sur La Goutte